表面活性劑可將無法直接使用的農藥原藥制成可以使用的農藥制劑。它作為一種農藥助劑應用在農藥上，不但可提高農藥的使用效果，還可減小農藥的用量，減輕農藥對環境的影響，并為農業生產帶來巨大效益。表面活性劑在農藥應用中具有增溶、分散、潤濕、乳化等作用！

1、用作增溶劑
利用表面活性劑的膠團作用，使用難溶性原藥在溶劑中的溶解度顯著增加，這就是增溶作用。 HLB=15-18的表面活性劑可作增溶劑用，但只有當增溶劑的濃度高于臨界膠束濃度時才呈現增溶作用。此時，難溶藥物被增溶劑的親油基包藏或吸附在膠團內部，增溶劑的親水基在水中，于是非極性的藥物可溶于水中。
2、用作分散劑
分散劑能阻礙或防止分散體系中固體或液體粒子的聚集，并使其在較長時間內保持均勻分散。分散劑吸附于油 -水界面或固體粒子表面，在粒子周圍形成電荷或空間位阻勢壘，有助于防止農藥粒子在調劑和儲藏期間再度聚集。用作分散劑的一般是具有多環的陰離子表面活性 劑，如烷基萘磺酸鹽和萘磺酸甲醛縮合物的鈉鹽、木質素磺酸鹽等。而高分子分散劑(如聚羧酸酯鈉鹽)在制備水懸劑時，因其具有吸附性能及使已分散的粒子帶電荷并具有較大的空間勢壘等特性而顯得尤為重要。
3、用作潤濕劑
大多數有機合成原藥是硫水性的，需兌水使用。以水為基質的制劑如可濕性粉劑、懸浮劑、水分散粒劑等都需 要加入潤濕劑。用作潤濕劑的主要是陰離子型表面活性劑(如脂肪醇硫酸鹽、十二烷基苯磺酸鈉等)和非離子型(如平平加、農乳100#、農乳600#、吐溫、山梨醇聚氧乙醚等)。某些天然產物如木質素磺酸鹽、茶枯、搭皂角等也是較好的潤濕劑。由于潤濕劑的作用，可使藥物分散度增大，制劑穩定性增加，還有利于藥物的釋放、吸收和增強藥效。
4、用作乳化劑
大多數農藥原油或農藥原藥的有機溶液與水不相溶。乳化劑是配制乳油、微乳劑、乳劑等劑型所不可缺少的成分之一。用作乳化劑的表面活性劑主要是非離子型和陰離子型的混合物，如脂肪醇聚氧乙烯基醚或脂肪酸聚氧乙烯基酯與烷基芳基磺酸鹽的混合物，而市售乳化劑多以兩種類型乳化劑根據被乳化物的親水、親油性，按一定比例混配一起，加農乳2201、農乳0203B等。這類復配型乳化劑不但有良好的乳化性能，而且用其所制得的乳液也比較穩定。一般認為，這是由于藥劑分子增溶于陰離子表面活性劑的膠束中而能引起自乳化，非離子表面活性劑吸附在有機溶劑粒子周圍，使形成的乳液穩定。